| 通用名 | 克拉霉素干混悬剂 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CLARITHROMYCIN FOR SUSPENSION |
| 拼音名 | KELAMEISU GANHUNXUANJI |
| 药品类别 | 大环内酯类 |
| 性状 | 本品为白色或类白色粉末和颗粒,芳香,味甜微苦。 |
| 药理毒理 | 本品属大环内酯类抗生素,其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,
抑制蛋白质合成而产生抑菌作用。本品对革兰阳性菌,如金黄色葡萄球菌、链球
菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、
淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆
菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌,如金黄色
葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有
交叉耐药性。 |
| 药代动力学 | 口服本品后,可以迅速经胃肠道吸收。服药后约1.25小时达到高峰,血药
浓度峰值为1.86±0.09mg/L。食物可稍延缓药物的吸收,但不影响生物利用度。
人血浆中约有70%的本品与蛋白结合。本品的主要代谢产物是具有活性作用的
14-OH克拉霉素。本品的原形物及其代谢物很快地分布到除中枢神经系统以外的
身体各种组织和体液之中,且浓度高于血浆浓度。特别是肺和扁桃体的浓度最高。
分布容积为9.77±1.51mg/(L·h),半衰期为5.80±1.36小时。
当剂量为0.25g,一日服用2次,药物在2~3日内达到稳定的血药浓度峰值。
克拉霉素平均浓度为1μg/ml,14-OH代谢物为0.6μg/ml。原形药物的排泄半衰
期为3~4小时,而代谢物为5~6小时。
当剂量为0.5g,一日服用2次,药物稳定的血药浓度峰值平均为2.7~2.9μ
g/ml,而其14-OH代谢物为0.83~0.88ug/ml。原形药物的排泄半衰期为4.5~4.8
小时,而代谢物为6.9~8.7小时。
经口服或静脉摄入14C标记的克拉霉素,五天内随尿液排出36%,随大便排
出52%。 |
| 适应症 | 本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:鼻咽部感染(包括扁桃体炎、
咽炎、副鼻窦炎)、下呼吸道感染(包括支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎)、皮
肤感染(包括脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染)。 |
| 用法用量 | 口服:将本品放入适量温开水中搅拌均匀后口服。成人常用量一次0.25g,
每12小时1次。重症感染者一次0.5g,每12小时1次。儿童一日按体重10~
15mg/kg给药,分2~3次服用。或遵医嘱。 |
| 不良反应 | 1.口服克拉霉素后,可有胃肠道不适(如恶心、胃灼热、腹痛或腹泻)、头痛
和皮疹,氨基转移酶可能暂时升高,停药后可恢复正常。
2.可发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏性休克。 |
| 禁忌症 | 1.对本品或大环内酯类药物过敏者或严重肝功能不全者禁用。
2.心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等
患者。
3.水电解质紊乱患者。
4.服用特非那丁治疗者。
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| 注意事项 | 1.克拉霉素主要在肝脏代谢及排出,肝功能不全或肾功能严重损害的患者应
慎用。
2.同其它抗生素一样,出现真菌或具耐药性的细菌导致的严重感染,此时需
停用本药,同时采用适当的治疗。
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| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇、哺乳期妇女禁用。
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| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 1.克拉霉素能干扰卡马西平血药浓度,对于联合服用两药的患者应调整卡马
西平的用量。
2.克拉霉素可轻微增加茶碱血药浓度但不需要调整茶碱的剂量。
3.如其它大环内酯类一样,可与华法林或环孢菌素等相互作用。
4.曾有报告,大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢,使其浓度上升而诱
发心律失常。
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| 药物过量 | 因过量引起的症状就应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今没有用血或腹膜
透析来清除克拉霉素的报告,但有必要尽快排除未被吸收的药物,同时采取适当
的症状治疗。
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| 贮藏 | 密封、在阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | (1)1g:0.125g (2)2g:0.125g (3)2g:0.25g |
| 有效期 | |